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頭孢菌素類抗生素(Cephalosporins)產(chǎn)品技術(shù)分析 懋康整理

頭孢菌素類抗生素(Cephalosporins)產(chǎn)品專題

(代/第二代/第三代/第四代/第五代頭孢)

 

專題關(guān)鍵詞:

Cephalosporins 頭孢菌素類;Penicillins 青霉素類;β-lactam antibiotics β-內(nèi)酰胺類抗生素;Cefadroxil 頭孢羥氨芐;Ceftazidime 頭孢他啶;Cefepime 頭孢吡肟;Ceftaroline 頭孢洛林;

 

抗生素根據(jù)作用機(jī)理來(lái)劃分,大致可分為幾大類:1)蛋白合成抑制劑(protein synthesis inhibitors);2)核酸合成抑制劑(nucleic acid synthesis inhibitors);3)細(xì)胞壁合成抑制劑(cell wall synthesis inhibitors);4)細(xì)胞膜合成抑制劑(cell membrane synthesis inhibitors),等等。

 

概念描述:

頭孢菌素類(Cephalosporins)是一類來(lái)源于頭孢霉菌屬(Cephalosporium)的廣譜、半合成的β-內(nèi)酰胺類抗生素。是一類抗菌劑,作用機(jī)制類似青霉素類(Penicillins),通過(guò)結(jié)合青霉素結(jié)合蛋白(PBP)來(lái)抑制細(xì)胞細(xì)胞壁合成所依賴的酶活性,從而干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成。

 

自從1945年發(fā)現(xiàn)個(gè)頭孢菌素開始,科學(xué)家不斷改進(jìn)頭孢菌素的結(jié)構(gòu)使其更加有效作用于各種細(xì)菌。每次結(jié)構(gòu)的改變就會(huì)產(chǎn)生新的一代頭孢菌素。目前已有五代頭孢菌素,所有頭孢菌素的命名英文上都以cef,ceph或kef開頭。不同國(guó)家在頭孢菌素的命名規(guī)則上不*一致。

 

以下基于頭孢菌素類的抑菌譜來(lái)歸類,分為五代:

一、代頭孢菌素類(First generation cephalosporins):【我司maokangbio提供的所有抗生素并非臨床用藥,只做科研用途】

代頭孢菌素是指組被發(fā)現(xiàn)的頭孢菌素,有效作用革蘭氏陽(yáng)性菌比如葡萄球菌(staphylococci),鏈球菌(streptococci)。基本無(wú)效作用于革蘭氏陰性菌。

 

抑菌譜(microbial spectrum):窄譜(Narrow spectrum),靶向Streptococci b; Staphylococcus aureus. c;

 

代頭孢菌素產(chǎn)品信息:更多包裝和產(chǎn)品問(wèn)題見maokangbio。 

代頭孢菌素有:Cefazolin 頭孢唑啉(MS0125-1G);Cefadroxil Monohydrate  頭孢羥氨芐一水物(MS0127-1G);Cephalexin Monohydrate 頭孢氨芐一水合物(MS0129-5G);Cefradine 頭孢拉定(MS0130-1G);Cephalothin Sodium 頭孢噻吩鈉(MS0114-1G)。

 

二、第二代頭孢菌素類(First generation cephalosporins):【我司maokangbio提供的所有抗生素并非臨床用藥,只做科研用途】

與代頭孢菌素相比,第二代頭孢菌素具有更廣的革蘭氏陰性菌抑制活性(Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes),但革蘭氏陽(yáng)性菌作用譜更窄些。某些細(xì)菌,比如綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)和不動(dòng)桿菌(Acinetobacter species)屬內(nèi)的大多數(shù)菌株對(duì)第二代頭孢菌素類具有抗性。

 

抑菌譜(microbial spectrum):中間譜(Intermediate spectrum),靶向Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

 

第二代頭孢菌素產(chǎn)品信息:更多包裝和產(chǎn)品問(wèn)題請(qǐng)見maokangbio。 

第二代頭孢菌素有:Cefamandole Nafate 頭孢孟多酯鈉(MS0133-1G);Cefuroxime Sodium 頭孢呋辛鈉(MS0106-1G);Cefoxitin Sodium Salt 頭孢西丁鈉(MS0058-100MG);Cefotetan 頭孢替坦(MS0166-25MG);Cefmetazole Sodium 頭孢美唑鈉(MS0169-100MG);Cefaclor Monohydrate 頭孢克洛一水合物(MS0132-1G);Cefprozil Monohydrate 頭孢丙烯一水合物(MS0165-100MG);Cefpodoxime Proxetil 頭孢泊肟酯(MS0139-100MG);Cefminox Sodium 頭孢米諾鈉MS0137-1G);

 

四、第四代頭孢菌素類(Fourth generation cephalosporins)【我司maokangbio提供的所有抗生素并非臨床用藥,只做科研用途】

第四代頭孢菌素在結(jié)構(gòu)上類似于第三代頭孢菌素,但具有一個(gè)額外的銨基基團(tuán)(ammonium group),使其能快速穿透革蘭氏陰性菌外膜,提高其生物活性。還有效作用于β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌——腸桿菌科(Enterobacteriaceae),該酶會(huì)失活第三代頭孢菌素。某些第四代頭孢菌素表現(xiàn)出*的革蘭氏陽(yáng)性菌抑制活性,比如甲氧西林敏感葡萄球菌(MSS),耐青霉素肺炎球菌,草綠色鏈球菌。

 

抑菌譜(microbial spectrum):寬譜(Broad spectrum),抑菌譜與第三代頭孢菌素相當(dāng),但對(duì)β-內(nèi)酰胺酶具有更強(qiáng)的抗性。

 

第四代頭孢菌素產(chǎn)品信息:更多包裝和產(chǎn)品問(wèn)題請(qǐng)和maokangbio交流。

CAS NO.

貨號(hào)

名稱

規(guī)格              

價(jià)格(元)   

113981-44-5    

MS0143-100MG    

Cefozopran Hydrochloride 鹽酸頭孢唑蘭       

100mg

1480

98753-19-6

MS0145-1G

Cefpirome Sulfate 硫酸頭孢匹羅

1g

400

 

五、第五代頭孢菌素類(Fourth generation cephalosporins)

第五代頭孢菌素屬于超廣譜頭孢菌素,有效作用于多藥耐性金黃色葡萄球菌(MRSA),革蘭氏陽(yáng)性菌和某些革蘭氏陰性菌。

 

抑菌譜(microbial spectrum):超廣譜(Extended spectrum)

 

第五代頭孢菌素產(chǎn)品信息:更多包裝和產(chǎn)品問(wèn)題請(qǐng)和maokangbio交流

第五代頭孢菌素有:Ceftaroline Fosamil 頭孢洛林酯(MS0200-10MG);Ceftobiprole

 

— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

 

 

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